БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: в первый триместр беременности исмелин следует назначать только по строгим показаниям. Активное вещество препарата исмелин проникает в материнское молоко, но в безопасных для ребенка минимальных количествах.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: постуральные расстройства после резкого вставания или физического напряжения; брадикардия, диарея, усталость, головокружение, заложенность носа, тенденция к задержке соли и воды. Иногда исмелин подавляет эякуляцию, однако, потенция сохраняется.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: назначение исмелина на фоне предшествующего лечения ингибиторами МАО может вызывать временное, но очень резкое повышение АД. При одновременном назначении трициклических антидепрессантов, амфетамина и фенотиазина гипотензивный эффект исмелина может уменьшаться.
Симпатомиметические эффекты таких вазоактивных веществ, как эфедрин, норэфедрин и фенилэфрин, входящих в состав офтальмологических и противокашлевых препаратов, а также средств для носа, могут быть более выраженными у больных, принимающих исмелин (повышение АД, сердечная аритмия).
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - постуральная гипотония, коллапс, брадикардия, диарея.
Лечение - при признаках постуральной гипотонии больного следует положить с высоко поднятыми ногами и предпринять меры для купирования гиповолемии. При недостаточном повышении АД несмотря на увеличение ОЦК допускается осторожное применение вазоактивных веществ. При диарее назначают антихолинергическое средство (например, антренил), а при тяжелой форме брадикардии атропин.
ФОРМА ВЫПУСКА: 40 белых таблеток (по 10 мг) или 30 красных таблеток (по 25 мг) в упаковке.
?????ГУАНФАЦИНА ГИДРОХЛОРИД??????????????????????????????????? ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС, Венгерская республика) ????????????????????
ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД)
СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 0,5 или 1 мг, 1 таблетка с двумя бороздками - 2 мг гуанфацина гидрохлорида.
ФАРМАКОДИНАМИКА: эстулик представляет собой антигипертензивный препарат центрального действия. Его гипотензивный эффект главным образом обусловлен стимуляцией альфа2-адренорецепторов в стволе мозга, что приводит к уменьшению центральной симпатической импульсации и, соответственно, к снижению периферического сосудистого сопротивления, как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Продолжительное лечение эстуликом не влияет отрицательно на сердечный выброс и не повреждает функцию почек. Скорость клубочковой фильтрации остается неизменной даже у больных с признаками почечной недостаточности.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: эстулик быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация гуанфацина в плазме крови наблюдается в пределах 1-4 часов после приема, а стационарная концентрация в плазме обычно достигается в пределах 4 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы - до 64%. Среднее время полувыведения составляет приблизительно 17 часов (12-23 часа). Это обеспечивает большую продолжительность действия и позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизм гуанфацина происходит главным образом в печени. Более 80% принятой дозы выделяется с мочой, причем около 30% в форме исходного вещества.
ПОКАЗАНИЯ: гипертензия, особенно эссенциальная и почечная.
ДОЗИРОВКА: в большинстве случаев удовлетворительного снижения АД можно достичь при однократном ежедневном приеме начиная с 0,5 мг или 1 мг эстулика при отходе ко сну. В случае необходимости дозу можно увеличить на 0,5 мг или 1 мг в сутки с промежутками обычно не менее 1 недели до достижения необходимого снижения АД. Средняя суточная доза обычно составляет 2 мг (1-3 мг).
Если АД не понижается в достаточной степени при монотерапии эстуликом, к схеме можно добавить диуретик. У больных, которые не реагируют удовлетворительным образом на данную форму лечения и хорошо переносят эстулик, дозу эстулика можно увеличить до 4-6 мг в сутки, предпочтительно в два приема. Точно так же, если у больного не удается достичь достаточного снижения давления на диуретике, добавление эстулика к терапевтической схеме может нормализовать АД.
