ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме верапамил хорошо всасывается (более 90%). Благодаря значительному уровню первичного метаболизма биологическая усвояемость верапамила составляет 10-20%. Препарат метаболизируется в печени, а метаболиты из организма выводятся через почки.
Продолжительность периода полувыведения верапамила (во время фазы медленного выведения) составляет от 3 до 7 часов. При длительном приеме препарата продолжительность периода полувыведения может составлять 6-9 часов.
Верапамил, в достаточных дозах (240-480 мг/сутки), эффективен при лечении стенокардии напряжения и может быть рекомедован как препарат выбора при купировании приступов нестабильной стенокардии.
Антиаритмическое действие верапамила лучше всего проявляется при лечении пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмий. Верапамил урежает АВ ритм у больных с мерцанием предсердий и при выполнении физической нагрузки.
Антигипертензивное действие верапамила, в дозе 240-480 мг в сутки, столь же эффективно, как действие пропранолола, пиндолола или гидралазина при лечении гипертензии. В отличие от прочих вазодилататоров верапамил не вызывает ни задержки жидкости, ни рефлекторного возбуждения симпатической нервной системы, приводящего к приступам тахикардии. Более того, верапамил не способствует возникновению бронхоспазма и не оказывает влияния на концентрацию ренина в плазме.
Верапамил не оказывает воздействия на реакцию АД, связанную с выполнением физической нагрузки, а при первоначально низком уровне давления и применении препарата пиковый уровень будет более низким, по сравнению с аналогичным, до применения верапамила. Верапамил обладает более интенсивным гипотензивным действием при его назначении больным пожилого возраста и больным со сниженной активностью ренина в сыровотке крови.
Прием 200 мг препарата два раза в сутки столь же эффективен, что и прием 120 мг трижды в сутки. Согласно данным финских исследователей, верапамил даже в дозе 120 - 180 мг в сутки, оказывал удовлетворительное гипотензивное действие.
ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия; стенокардия; состояние после перенесенного инфаркта миокарда; экстрасистолия и тахиаритмия предсердий.
Внутривенно препарат применяется при тяжелой гипертензии и гипертоническом кризе.
ДОЗИРОВКА: перорально принимать по 40-80 мг 3 раза в сутки (начальная доза), затем по 80-160 мг 2-3 раза в сутки или 200 мг таблетки депо 1-2 раза в сутки. Парентерально - при аритмии назначают по 5 мг (1 ампула) в виде медленного в/в вливания. При необходимости ударные дозы можно вводить 3 раза в сутки. Гипертонический криз - 5-10 мг (1-2 ампулы) в виде медленного в/в вливания. Необходим ЭКГ-контроль.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: в/в введение противопоказано при АВ блокаде II или III степени, выраженной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке. Cоблюдать осторожность при введении верапамила пациентам с АВ блокадой I степени, брадикардией или гипотензией.
Верапамил не следует вводить больному, которому в течение предыдущих 2 часов был парентерально введен какой-либо бета-блокатор. Если верапамил вводится больному, регулярно принимающему бета-блокаторы, необходимо с особым вниманием следить за реакцией больного на препарат.
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: верапамил не следует назначать в течение первого триместра беременности.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при пероральном приеме верапамил хорошо переносится. Высокая начальная доза может быть причиной эритемы, внезапного прилива крови к лицу или головокружения, связанного со снижением АД.
Наиболее частое побочное явление - запоры, которые, редко являются причиной для прекращения лечения. Иногда отмечается брадикардия.
При слишком быстром в/в введении верапамил, как и другие противоаритмические препараты, оказывающие воздействие на АВ проводимость, может вызвать полную АВ блокаду или даже асистолию. В большинстве случаев асистолия длится всего несколько секунд и синусовый ритм сердца возобновляется спонтанно. В противном случае резкий удар в область грудины, как правило, помогает восстановить функцию сердца. При неэффективности без промедления должны быть начаты реанимационные мероприятия, включая в/в введение адреналина. В редких случаях за асистолией может последовать фибрилляция желудочков. При этом показаны дефибрилляция сердца и введение лидокаина.
